Tikagrelor

Tikagrelor
(IUPAC) ime
	(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[(1R,2S)-2-(3,4-Difluorofenil)ciklopropilamino]-5-(propiltio)- 3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-3-il]-5-(2-hidroksietoksi)ciklopentan-1,2-diol
Klinički podaci
Robne marke	Brilinta, Brilique, Possia
Identifikatori
CAS broj	274693-27-5
ATC kod	B01AC24
PubChem	9871419
UNII	GLH0314RVC
KEGG	D09017
ChEMBL	CHEMBL398435
Hemijski podaci
Formula	C23H28F2N6O4S
Mol. masa	522,567 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C23H28F2N6O4S/c1-2-7-36-23-27-21(26-15-9-12(15)11-3-4-13(24)14(25)8-11)18-22(28-23)31(30-29-18)16-10-17(35-6-5-32)20(34)19(16)33/h3-4,8,12,15-17,19-20,32-34H,2,5-7,9-10H2,1H3,(H,26,27,28)/t12-,15+,16+,17-,19-,20+/m0/s1 ; Key: OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N
Sinonimi	AZD-6140
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	36%
Vezivanje za proteine plazme	>99,7%
Metabolizam	Hepatički (CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	7 sata (ticagrelor), 8.5 sata (aktivni metabolit AR-C124910XX)
Izlučivanje	Bilijarno
Farmakoinformacioni podaci
Licenca	EU EMEA:link, US FDA:link
Trudnoća	C(US)
Pravni status	℞-only (SAD)
Način primene	Oralno

Ticagrelor (Brilinta, Brilique, Possia) je antitrombotik koji proizvodi kompanija AstraZeneca. Evropska komisija je odobrila ovaj lek za upotrebu u Evropskoj Uniji 3. decembra 2010.^[5]^[6] FDA je odobrila ovaj lek 20. jula 2011.^[7]

Indikcije

Ticagrelor se koristi za sprečavanje trombotičkih pojava (na primer nakon moždanog udara ili srćanog udara) kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom ili miokardijalnom infarkcijom sa ST elevacijom. Ova lek se koristi kombinaciji sa acetilsalicilnom kiselinom ukoliko ona nije kontraindicirana.^[8] Lečenje akutnog koronarnog sindroma sa tikagrelorom u poređenju sa klopidogrelom znatno redukuje nivo rizika od smrtnog slučaja.^[9]

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
↑ „Assessment Report for Brilique”. European Medicines Agency. January 2011. Arhivirano iz originala na datum 2018-05-17. Pristupljeno 2014-04-05.
↑ „European Public Assessment Report Possia”. Arhivirano iz originala na datum 2018-06-12. Pristupljeno 2014-04-05.
↑ „FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes”. FDA. 20. 7. 2011.. Arhivirano iz originala na datum 2017-01-12. Pristupljeno 2014-04-05.
↑ Haberfeld, H, ur. (2010) (German). Austria-Codex (2010/2011 izd.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
↑ Wallentin, Lars; Becker, RC; Budaj, A; Cannon, CP; Emanuelsson, H; Held, C; Horrow, J; Husted, S i dr.. (2009-08-30). „Ticagrelor versus Clopidogrel in Patients with Acute Coronary Syndromes”. NEJM 361 (11): 1045–57. DOI:10.1056/NEJMoa0904327. PMID 19717846. Arhivirano iz originala na datum 2010-01-04. Pristupljeno 2014-04-05.

Literatura

Spoljašnje veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[4] Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit

[EPAR_Brilique-5] „Assessment Report for Brilique”. European Medicines Agency. January 2011. Arhivirano iz originala na datum 2018-05-17. Pristupljeno 2014-04-05.

[6] „European Public Assessment Report Possia”. Arhivirano iz originala na datum 2018-06-12. Pristupljeno 2014-04-05.

[7] „FDA approves blood-thinning drug Brilinta to treat acute coronary syndromes”. FDA. 20. 7. 2011.. Arhivirano iz originala na datum 2017-01-12. Pristupljeno 2014-04-05.

[AustriaCodex-8] Haberfeld, H, ur. (2010) (German). Austria-Codex (2010/2011 izd.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.

[Wallentin-9] Wallentin, Lars; Becker, RC; Budaj, A; Cannon, CP; Emanuelsson, H; Held, C; Horrow, J; Husted, S i dr.. (2009-08-30). „Ticagrelor versus Clopidogrel in Patients with Acute Coronary Syndromes”. NEJM 361 (11): 1045–57. DOI:10.1056/NEJMoa0904327. PMID 19717846. Arhivirano iz originala na datum 2010-01-04. Pristupljeno 2014-04-05.

[5]

[6]

[7]

[1]

[2]

[3]

[4]

[8]

[9]