Cabergoline

médicament

La cabergoline est un dérivé de l'ergot du seigle, agissant comme agoniste dopaminergique[4].

Cabergoline
Image illustrative de l’article Cabergoline
Identification
Synonymes

(8β)-N-[3-(diméthylamino)propyl]-N-éthylamino)carbonyl]-6-(2-propényl)-ergolin-8-carboxamide, cabaser, dostinex

No CAS81409-90-7
No ECHA 100.155.380
Code ATCN04BC06
G02CB03
DrugBankDB00248
ChEBI3286
SMILES
InChI
Apparencepoudre blanche ou presque blanche, cristalline, polymorphe[1]
Propriétés chimiques
FormuleC26H37N5O2  [Isomères]
Masse molaire[2]451,604 3 ± 0,025 g/mol
C 69,15 %, H 8,26 %, N 15,51 %, O 7,09 %,
Propriétés physiques
fusion102 à 104 °C[3]
Solubilitépratiquement insol. dans l'eau, un peu dans l'éthanol, très difficilement dans l'hexane[1]
Précautions
Directive 67/548/EEC[1]
Nocif
Xn


Écotoxicologie
DL50420 mg/kg (rat, oral)[1]
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique40–42 %[réf. souhaitée]
Métabolismehépatique
Demi-vie d’élim.63–69 heures[réf. souhaitée]
Excrétion

urine (22 %), fèces (60 %)[réf. souhaitée]

Considérations thérapeutiques
Voie d’administrationorale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'administration de cette molécule comme agent antiparkinsonien se transforme en un traitement de deuxième ligne (après l'utilisation d'agents non dérivés de l'ergot). Au Japon en 2007, des études montrent un lien entre l'utilisation de ces agents dérivés de l'ergot du seigle et des valvulopathies cardiaques[5].

Références modifier

  1. a b c et d [PDF] CABERGOLINE CRS, sur le site de la Pharmacopée européenne
  2. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  3. Cabergoline, sur Römpp Lexikon Chemie
  4. Alain Maertens de Noordhout, « Traitement de la maladie de Parkinson en 2009 », Rev. Med. Suisse, no 214,‎ , p. 1650-1655 (ISSN 1660-9379, lire en ligne, consulté le )
  5. (en) S. Nakaoka et al., « Prescribing pattern of anti-Parkinson drugs in Japan: a trend analysis from 2005 to 2010 », PLoS One, vol. 9,‎ (DOI 10.1371/journal.pone.0099021, lire en ligne, consulté le )