Ալբենդազոլ
Ալբենդազոլ (լատին․՝ Albendazole), բենզիմիդազոլների խմբի հակահահելմինթային ազդեցության դեղամիջոց։
 | |
|---|---|
 | |
 | |
| Կլինիկական տվյալներ | |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a610019 |
| Հղիության կատեգորիա |
|
| Օգտագործման եղանակներ | բերանային |
| ԱԹԴ կոդ | |
| Ֆարմակոկինետիկ տվյալներ | |
| Կենսամատչելիություն | ? |
| Սպիտակուցով կապում | ? |
| Նյութափոխանակություն | լյարդ։ ալբենդազոլի սուլֆօքսիդ (առաջնային նյութափոխանակություն), ալբենդազոլի սուլֆոն (երկրորդային նյութափոխանակություն) |
| Կիսատրոհման պարբերություն | շուրջ 8.5 ժ |
| Դուրսբերում | լյարդ, երիկամ (փոքր քանակությամբ) |
| Նույնացուցիչներ | |
IUPAC անվանում [5-(Պրոպիլտիո)-1Ն-բենզիմիդազոլ-2-իլ]կարբամաթթվի մեթիլ էսթեր | |
| CAS համար | 54965-21-8 |
| PubChem CID | 2082 |
| DrugBank | DB00518 |
| ChemSpider | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.053.995  |
| Քիմիական և ֆիզիկական տվյալներ | |
| Քիմիական բանաձև | C12H15N3O2S |
| Մոլային զանգված | 265.333 գ/մոլ g·mol−1 |
| 3D մոդել (JSmol) | |
SMILES O=C(OC)Nc2nc1ccc(SCCC)cc1n2 | |
Ֆիզիկական հատկությունները խմբագրել
Սպիտակ կամ սպիտակավուն փոշի։ Լուծելի է դիմեթիլսուլֆօքսիդում, ուժեղ թթուներում և ալկալիներում, վատ լուծելի է մեթանոլում, քլորոֆորմում, գրեթե անլուծելի է ջրում։
Դեղաբանական հատկությունները խմբագրել
Լայն սպեկտրի հակահելմինթային դեղամիջոց. բենզիմիդազոլի կարբամատի ածանցյալ։ Ալբենդազոլը կառուցվածքով մոտ է մեբենդազոլին։ Ալբենդազոլի գործողության հիմնական մեխանիզմը կապված է β-տուբուլինի ընտրողական ճնշման հետ, ինչը հանգեցնում է հելմինթի աղիքային տրակտի բջիջների ցիտոպլազմատիկ միկրոկանալների քայքայմանը, ճնշում է գլյուկոզի օգտագործումը և արգելակում է ադենոզիեռֆոսֆատի սինթեզը, արգելափակում է կլոր որդերի մկանային բջիջներում գաղտնի հատիկների տեղաշարժը՝ պայմանավորելով նրանց մահը։ Արդյունավետ է մոնո- և պոլիինվազիաների ժամանակ։ Ալբենդազոլը ակտիվ է աղիքային մակաբույծների դեպքում, այդ թվում կլոր որդեր՝ Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, larva migrans-ի մաշկային ձև, երիզորդներ՝ Hymenolepis nana (գաճաճ երիզորդ), Taenia solium (խոզի երիզորդ), Taenia saginata, տրեմատոդներ՝ Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis, նախակենդանիներ՝ Giardia lamblia:Ալբենդազոլը ակտիվ է հյուսվածքային մակաբույծների նկատմամբ՝ ներառյալ ցիստային էխինոկոկոկոզի և ալվեոլային էխինոկոկոզի դեպքում, որոնք առաջանում են Echinococcus granulosus եւ Echinococcus multilocularis պարազիտների ներխուժումից համապատասխանաբար։ Արդյունավետ է neurocysticercosis-ի հետևանքով առաջացած larvae Pig chain T. solium ինվազիայի, capillariosis հետևանքով առաջացած Capillaria philippinensis-ի, և gnatostomosis-ի հետևանքով առաջացած Gnathostoma spinigerum ինվազիայի դեպքում։ Ալբենդազոլը ոչնչացնում է ցիստաները կամ զգալիորեն նվազեցնում է չափերը հատիկավոր էխինոկոկոզի դեպքում։ Ալբենդազոլի բուժումից հետո ոչ կենսունակ ցիստաների քանակն ավելանում է մինչև 90%, համեմատած բուժում չստացած հիվանդների 10%-ի հետ։
Ֆարմակոկինետիկա խմբագրել
Ալբենդազոլի կենսամատչելիությունը ցածր է։ Յուղոտ սննդի ընդունումը մեծացնում է ալբենդազոլի կլանման եւ Cmax-ը 5 անգամ։ Ալբենդազոլի սուլֆօքսիդի Cmax-ին հասնելու ժամանակը 2-5 ժամ է։ Կապվում է պլազմայի սպիտակուցների հետ 70%-ով։ Գրեթե ամբողջությամբ տարածվում է մարմնի մեջ. հայտնաբերվում է մեզի, մաղձի, լյարդի, կիստայի պատի և կիստոզ հեղուկի, ողնուղեղային հեղուկի մեջ։
Կիրառումը խմբագրել
Ցուցումներ խմբագրել
Նեյրոցիստիցերկոզ, որը պայմանավորված է խոզի շղթայի թրթուրավոր ձևով (Taenia solium): Լյարդի, թոքերի, որովայնի էխինոկոկոզ, որը պայմանավորված է շան ժապավենաձև որդի թրթուրային փուլով (Echinococcus granulosus): Նեմատոդոզներ. ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, անկիլոսոտոմիդոզ, էնտերոբիոզ, նեկատորոզ, տոքսոկարոզ, ստրոնգիլոիդոզ, օպիսթորխոզ, լամբլիոզ, միկրոսպորիդիոզ։ Խառը հելմինթոզներ, կապիլլյարոզ, գնատոստոմոզ, տրիխինելլյոզ (պայմանավորված է Trichinella spiralis-ով և T. pseudospiralis-ով), գիմենոլեպիդոզ, տենիոզ, կլոնորխոզ, լամբլիոզ երեխաների մոտ։
Հակացուցումներ խմբագրել
Ալբենդազոլի նկատմամբ գերզգայունություն, հղիություն, լակտացիայի շրջան, աչքի ցանցաթաղանթի ախտահարում։
Զգուշությամբ խմբագրել
Ոսկրածուծի արյունաստեղծման խանգարում, լյարդի անբավարարություն, լյարդի ցիռոզ (բուժումից առաջ և ընթացքում լյարդի գործառույթը պետք է պարբերաբար վերահսկվի)։
Կիրառման եղանակը խմբագրել
Ընդունումը՝ ուտելուց հետո, խմում են ջրով։ Օրական դոզան՝ 0.4 գ (մեկ ընդունման համար), երեխաների համար՝ 6 մգ/կգ։ Մինչև 2 տարեկան երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 15 մգ/կգ/օրը 8 օր շարունակ՝ կրկնել ըստ անհրաժեշտության։ Անկիլոստոմիդոզի, էնտերոբիոզի, ասկարիդոզի դեպքում՝ 0.2 գ-ից մեկ անգամ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնվում է 3 շաբաթվա ընթացքում։ Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.2 գ-ից օրը մեկ անգամ՝ 3 օր շարունակ, անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթից։ 2 տարեկանից բարձր երեխաների գլխուղեղի ցիստիցերկոզի ժամանակ՝ 0.4 գ-ից օրը 2 անգամ՝ շարունակել 8-30 օր։ Ասկարիդոզ, տրիխոցեֆալոզ, էնտերոբիոզ և անկիլոստոմիդոզներ՝ 0.4 գ միանվագ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց։ Լամբլիոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ։ Ստրոնգիլոիդոզ և ցեստոդոզ. 0.4 գ-ից օրը 1 անգամ 3 օր շարունակ՝ անհրաժեշտության դեպքում կրկնում են 3 շաբաթ անց։
Կողմնակի ազդեցությունները խմբագրել
Լուծ, ցավ որովայնի շրջանում, սրտխառնոց, փսխում, գլխացավ, գլխապտույտ, գերզգայունության ռեակցիաներ (մաշկային ցան, քոր), լյարդի ֆերմենտների ակտիվության բարձրացում, լեյկոպենիա, պանցիտոպենիա, մազաթափություն, տենդ։
Գերդոզավորւմ խմբագրել
Ալբենդազոլը գրեթե չի կարող թունավոր լինել, քանի որ իր ցածր լուծելիության պատճառով այն չի կարող կլանվել մեծ քանակությամբ[1]։
Փոխգործակցությունը խմբագրել
Դեկսամետազոնը, պրազիկվանտելը և ցիմետիդինը մեծացնում են ալբենդազոլի կոնցենտրացիան արյան մեջ։
Տես նաև խմբագրել
Ծանոթագրություններ խմբագրել
- ↑ Jung H, Gonzáles-Esquivel DF (2002). «Pharmacology of Anticysticeral Therapy». In Singh G, Prabhakar S (eds.). Taenia Solium Cysticercosis: From Basic to Clinical Science. CABI. էջեր 368–371. ISBN 978-0-85199-839-8.